【本文為疾病百科知識(shí),僅供閱讀】 2017-09-20 作者:厚樸方舟
阿斯利康的Faslodex已被批準(zhǔn)用于治療激素受體陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性
乳腺癌。適用于接受抗雌激素治療(如他莫昔芬)后疾病進(jìn)展的絕經(jīng)后婦女。治療是每月一次的肌內(nèi)注射。
?
在
乳腺癌診斷之后,可以進(jìn)行激素受體測(cè)試以確定患者的癌癥是否對(duì)雌激素(稱為雌激素受體陽(yáng)性)有反應(yīng)。如果發(fā)現(xiàn)癌癥是雌激素受體陽(yáng)性,則治療方案包括阻斷雌激素受體的抗雌激素治療方法如他莫西芬。Faslodex可能是由于其作用機(jī)制而未能成功治療他莫昔芬的患者的有效替代方案。Faslodex不是阻止雌激素受體,而是靶向并降解
乳腺癌細(xì)胞中存在的雌激素受體。
?
臨床結(jié)果
?
比較藥物與芳香酶抑制劑Arimidex(阿那曲唑)的臨床試驗(yàn)證明Faslodex的有效性,其通過(guò)減少體內(nèi)雌激素的量來(lái)起作用。在具有局部晚期或轉(zhuǎn)移性
乳腺癌的絕經(jīng)后婦女中進(jìn)行了北美和歐洲的兩項(xiàng)隨機(jī)試驗(yàn)。北美雙重審判包括400名婦女,而開(kāi)放,隨機(jī)的歐洲審判包括451名婦女。所有受試者在以前用抗雌激素或孕激素治療后進(jìn)展。
?
受試者被隨機(jī)分組??接受Faslodex 250mg肌內(nèi)注射,每月一次,或每天一次口服Arimidex 1mg。所有受試者每三個(gè)月進(jìn)行一次評(píng)估,然后每三個(gè)月評(píng)估一次。結(jié)果表明,F(xiàn)aslodex至少與Arimidex一樣有效。在北美試驗(yàn)中,F(xiàn)aslodex和Arimidex治療組的客觀腫瘤反應(yīng)率為17.0%。在歐洲的試驗(yàn)中,F(xiàn)aslodex產(chǎn)生了20.3%的目標(biāo)腫瘤反應(yīng)率,而Arimidex組則為14.9%。Faslodex與Arimidex的進(jìn)展時(shí)間為5.5個(gè)月,而在北美試驗(yàn)中為3.5個(gè)月,而在歐洲試驗(yàn)中為5.5個(gè)月,而5.2個(gè)月。
?
副作用
?
Faslodex臨床檢測(cè)報(bào)告的不良事件包括(但不限于)以下內(nèi)容:
嘔吐、惡心、便秘、疼痛、頭痛、腹瀉、潮熱、咽炎(咽喉炎)
?
行動(dòng)機(jī)制
?
許多
乳腺癌具有雌激素受體(ER),并且這些腫瘤的生長(zhǎng)可以被雌激素刺激。氟維司群是雌激素受體拮抗劑,以與雌二醇相當(dāng)?shù)挠H和力以競(jìng)爭(zhēng)性方式結(jié)合雌激素受體。富集維生素下調(diào)人
乳腺癌細(xì)胞中的ER蛋白。
?
在手術(shù)前15-22天用單劑量Faslodex治療的原發(fā)性
乳腺癌絕經(jīng)后婦女的臨床研究中,有證據(jù)表明隨著劑量的增加,ER的下調(diào)。這與孕酮受體(雌激素調(diào)節(jié)蛋白)的表達(dá)的劑量相關(guān)性降低有關(guān)。這些對(duì)ER途徑的影響也與Ki67標(biāo)記指數(shù)(細(xì)胞增殖標(biāo)志物)的降低有關(guān)。
?
體外研究表明,氟維司群是抗他寧莫昔芬生長(zhǎng)的可逆抑制劑,以及雌激素敏感型人
乳腺癌(MCF-7)細(xì)胞系。在體內(nèi)腫瘤研究中,氟維司群延遲了裸鼠中人
乳腺癌MCF-7細(xì)胞異種移植物的建立。氟維司群抑制建立的MCF-7異種移植物和他莫昔芬抗性乳腺腫瘤異種移植物的生長(zhǎng)。保乳劑抗性乳腺腫瘤異種移植物也可能??與他莫昔芬交叉耐藥。
?
在未成熟或切除卵巢的小鼠和大鼠中,氟維司群在體內(nèi)子宮肌無(wú)力測(cè)定中沒(méi)有顯示激動(dòng)劑型作用。在未成熟大鼠和卵巢切除猴的體內(nèi)研究中,氟維司群阻斷雌二醇的子宮營(yíng)養(yǎng)作用。絕經(jīng)后女性,氟維司群治療(250 mg /月)時(shí),F(xiàn)SH和LH的血漿濃度沒(méi)有變化,表明無(wú)外周類固醇效應(yīng)。
厚樸方舟2012年進(jìn)入海外醫(yī)療領(lǐng)域,總部位于北京,建立了由全球權(quán)威醫(yī)學(xué)專家組成的美日名醫(yī)集團(tuán),初個(gè)擁有日本政府官方頒發(fā)的海外醫(yī)療資格的企業(yè)。如果您有海外就醫(yī)的需要,請(qǐng)撥打免費(fèi)熱線進(jìn)行咨詢!
本文由厚樸方舟編譯,版權(quán)歸厚樸方舟所有,轉(zhuǎn)載或引用本網(wǎng)版權(quán)所有之內(nèi)容須注明"轉(zhuǎn)自厚樸方舟官網(wǎng)(m.wyaoyao.cn)"字樣,對(duì)不遵守本聲明或其他違法、惡意使用本網(wǎng)內(nèi)容者,本網(wǎng)保留追究其法律責(zé)任的權(quán)利。
上一篇:出國(guó)看?。好绹?guó)晚期前列腺癌藥-Eligard(醋酸亮丙瑞林)
下一篇:出國(guó)看?。好绹?guó)胃腸道間質(zhì)瘤藥-Gleevec