Venclexta（venetoclax）是BCL-2抑制劑，抗凋亡蛋白。

Venclexta專門用于治療慢性淋巴細胞性白血病（CLL）患者，如通過FDA批準的試驗檢測到的，具有17p缺失的患者，其已接受至少一次以前的治療。

Venclexta作為口服給藥的片劑提供。首先用20毫克每天一次的Venclexta治療7天，然后每周一次的加藥時間表，建議每日劑量為400毫克。Venclexta片劑應每天口服一次，一餐和一次水。不要咀嚼，粉碎或打破片劑。

FDA批準

Venclexta的FDA批準是基于一項開放標簽，單臂，多中心臨床試驗，對106例CLP患者進行了17p缺失，至少接受了一次治療。患者通過每周一次的上升時間表從20毫克開始接受了Venclexta，并逐漸升至50毫克，100毫克，200毫克， 400毫克。患者繼續(xù)每天口服400mg的維生素C，直至疾病進展或不可接受的毒性。由獨立審查委員會（IRC）使用國際癌癥研究所資助的慢性淋巴細胞性白血病研討會（IWCLL）更新的國家癌癥研究所贊助的工作組（NCI-WG）指南評估了Venclexta的效果。ORR為85％。前列次應答的中位數(shù)為0.8個月。中位隨訪時間中位數(shù)未達到中位時間（DOR）。DOR從2.9到19.0個月不等。

與使用Venclexta相關的不良影響可能包括但不限于以下內容：

• 中性粒細胞減少
• 腹瀉
• 惡心
• 貧血
• 上呼吸道感染
• 血小板減少癥
• 疲勞

Venclexta（venetoclax）是BCL-2（一種抗細胞凋亡蛋白）的選擇性和口服生物可利用的小分子抑制劑。已經(jīng)在CLL細胞中證實了BCL-2的過度表達，其中其介導腫瘤細胞存活并且與抗化學治療有關。Venetoclax有助于通過直接結合BCL-2蛋白的方式恢復細胞凋亡過程，取代促凋亡蛋白（如BIM），觸發(fā)線粒體外膜透化和胱天蛋白酶的活化。