Rubraca（rucaparib）是聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制劑。

Rubraca特別指出用于治療已經(jīng)用兩種或更多種化學治療方法治療的有害BRCA突變（種系和/或體細胞）相關(guān)晚期卵巢癌患者的單一治療方法。應(yīng)根據(jù)FDA批準的Rubraca伴隨診斷選擇患者進行治療。

Rubraca作為口服給藥片劑提供。介紹劑量為600毫克口服，每天兩次，有或沒有食物。治療應(yīng)持續(xù)到疾病進展或不可接受的毒性。

FDA批準

根據(jù)客觀反饋率和反應(yīng)時間，加快批準了該指標的魯布拉卡。繼續(xù)批準該指征可能取決于確認試驗中臨床獲益的驗證和描述。

Rubraca的加速批準是基于兩項多中心，單臂，開放標簽臨床試驗，研究1和研究2，106名晚期BRCA-突變型卵巢癌患者在2個或更多次化療后進展。所有106名患者均接受Rubraca 600毫克口服，每日兩次作為單一治療方法，直到疾病進展或不可接受的毒性。根據(jù)“實體腫瘤反應(yīng)評估標準”（RECIST）1.1，研究者和獨立放射學評估（IRR）評估客觀反應(yīng)率（ORR）和反應(yīng)持續(xù)時間（DOR）。客觀緩解率為54％，9％，45％，部分響應(yīng)和9.2個月平均DOR完全緩解。獨立放射學評估的反應(yīng)評估為4??2％，中位數(shù)為6.7個月。鉑類敏感患者的研究者評估ORR為66％鉑耐藥患者為25％，鉑難治性患者為0％。BRCA1基因突變或BRCA2基因突變患者的ORR相似。

與使用Rubraca相關(guān)的不良反應(yīng)可能包括但不限于以下內(nèi)容：

• 惡心
• 疲勞（包括乏力）
• 嘔吐
• 貧血
• 腹痛
• 味覺障礙
• 便秘
• 食欲降低
• 腹瀉
• 血小板減少癥
• 呼吸困難
• 實驗室異常?

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Rubraca（rucaparib）是一種聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制劑;?PARP在DNA修復(fù)中發(fā)揮作用。體外研究表明，魯卡匹林誘導(dǎo)的細胞毒性可能涉及PARP酶活性的抑制和PARP-DNA復(fù)合物的形成增加，導(dǎo)致DNA損傷，細胞凋亡和細胞死亡。在具有BRCA1 / 2和其他DNA修復(fù)基因缺陷的腫瘤細胞系中觀察到魯卡帕利誘導(dǎo)的細胞毒性增加。已經(jīng)顯示魯卡帕利在BRCA的或不伴有缺陷的情況下減少人類癌癥小鼠異種移植模型中的腫瘤生長。