肝癌靶向藥

1. 索拉菲尼 (Sorafenib tosylate，聯(lián)合白介素-2(IL-2)效果好)， 國內(nèi)已上市

靶點： VEGFR,PDGFR, KIT,RAF

治療：晚期肝癌

副作用：胃腸道反應(yīng)，血壓升高、皮膚紅疹

2. 貝伐單抗 國內(nèi)已上市

靶點： VEGF

治療：肝癌

不良反應(yīng)：惡心、疲勞、嘔吐、腹瀉、味覺障礙等

胰腺癌靶向藥

前沿研究胰腺癌分為四類：鱗狀型;胰腺祖型;異常分化的內(nèi)分泌外分泌(ADEX)型;免疫原性型胰腺癌。

1. 厄洛替尼 (Erlotinib)國內(nèi)已上市

靶點：EGFR(HER1/ERBB1)

治療：晚期胰腺癌

不良反應(yīng)：間質(zhì)性肺病、轉(zhuǎn)氨酶升高、出血、睫毛生長異常

2. 依維莫司 (everolimus ) 國內(nèi)已上市

靶點：mTOR

治療：功能性胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤(PNT)

不良反應(yīng)：口腔炎、皮疹、疲勞、非感染性肺炎、高血糖等

3. 舒尼替尼 (Sunitinib) 國內(nèi)已上市

靶點：VEGF、血小板衍生因子、KIT和FLT-3

治療：功能性胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤(PNT)

不良反應(yīng)：疲勞、乏力;腹瀉、腹痛、便秘

另外：吉西他濱聯(lián)合安卓健(Antroquinonol靶點RAS基因)，可以延長胰腺癌患者的生存期。

卡培他濱 (希羅達)是結(jié)直腸癌和轉(zhuǎn)移性乳腺癌的藥物，也用于胃癌和胰腺癌治療。

軟組織肉瘤靶向藥

1. 帕唑帕尼 (pazopanib) 國內(nèi)未上市

靶點：VEGFR-1，2，3，F(xiàn)GFR1和3，C-KIT，ITK等

治療：腎癌，軟組織肉瘤

不良反應(yīng)：腹瀉、手足反應(yīng)、口腔黏膜潰瘍、高血壓、食欲不振,骨髓抑制

骨巨細胞瘤

地諾單抗 (denosumab) 國內(nèi)未上市

靶點：RANKL

治療：手術(shù)不能切除的骨巨細胞瘤，骨質(zhì)疏松高危骨折的絕經(jīng)后婦女

不良反應(yīng)：低鈣血癥、嚴重感染、下頜骨壞死、皮疹。

皮膚纖維肉瘤靶向藥

伊馬替尼(imatinib) 國內(nèi)已上市

作用靶點：Bcr-Abl，C-KIT， PDGFR

治療：皮膚纖維肉瘤

不良反應(yīng)：較輕

卵巢癌，輸卵管癌和宮頸癌的靶向藥

1. 奧拉帕尼(Olaparib) 國內(nèi)未上市

靶點：BRCA-1/2, PARP, ATM或CHEK2

治療：卵巢癌，也可用于乳腺癌和胃癌治療

不良反應(yīng)：惡心，疲乏，嘔吐，腹瀉，味覺障礙，消化不良，頭痛，食欲減退

2. 貝伐單抗 國內(nèi)已上市

靶點： VEGF

治療：卵巢癌，輸卵管癌，宮頸癌，腹膜瘤，膠質(zhì)母細胞瘤和肝癌等實體瘤

不良反應(yīng)：惡心、疲勞、嘔吐、腹瀉、味覺障礙等

鼻咽癌靶向藥

尼妥珠單抗 國內(nèi)已上市

靶點：EGFR

治療：表皮生長因子受體(EGFR)陽性表達的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌，與放療聯(lián)合用于 效果較好

不良反應(yīng)：由于高度人源化，不良反應(yīng)輕，主要為發(fā)熱、少見皮疹腹瀉。

頭頸部鱗癌

西妥昔單抗 國內(nèi)已上市

靶點：EGFR

治療：鉑類化療失敗的頭頸鱗癌，與放療聯(lián)合用于晚期不能手術(shù)的頭頸部鱗癌，與 CPT11 聯(lián)合用于 CPT11 耐藥的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌

不良反應(yīng)：間質(zhì)性肺病、皮膚毒性。

黑色素瘤靶向藥

1. 威羅非尼 (vemurafenib tablet) 國內(nèi)未上市

作用靶點：BRAF V600E

治療：惡性黑色素瘤

不良反應(yīng)：第二原發(fā)皮膚鱗癌、光敏反應(yīng)、QT 延長

2. 達拉非尼(dabrafenib) 國內(nèi)未上市

作用靶點：BRAF V600E

治療：惡性轉(zhuǎn)移性黑色素瘤

不良反應(yīng)：第二原發(fā)皮膚癌、出血栓塞、心肌病

3. 曲美替尼(Trametinib) 國內(nèi)未上市

作用靶點：MEK-1、MEK-2

治療：惡性黑色素瘤

不良反應(yīng)：心肌病、視網(wǎng)膜色素上皮脫落、肺病

4. PD-1抑制劑：包括施貴寶的納武單抗納武單抗(nivolumab)， 默沙東的Keytruda， 百濟神州 PD-1抑制劑 單克隆抗體 BGB-A317 國內(nèi)未上市

靶點：PD-1

治療：黑色素瘤、肺癌和腎癌的治療。其它實體瘤的治療也在臨床試驗中。

不良反應(yīng)：不良反應(yīng)少，瘙癢,皮疹,疲勞,惡心,咳嗽,便秘,關(guān)節(jié)痛。

5. Ipilimumab (nivolumab聯(lián)合PD-1，效果更好)國內(nèi)未上市

靶點：CTLA-4

治療：中晚期黑色素瘤

副作用：結(jié)腸炎、肝炎、皮疹和神經(jīng)系統(tǒng)問題

6.Aldesleukin (白介素-2，國產(chǎn)) 國內(nèi)已上市

原理：誘導(dǎo)干擾素和多種細胞因子的分泌

治療：用于腎細胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直腸癌、淋巴癌、 肺癌等惡性腫瘤的治療

副作用：發(fā)熱、畏寒、疲乏，也可有寒戰(zhàn)高熱

實體瘤靶向藥

1. 貝伐珠單抗 國內(nèi)已上市

靶點：VEGF

治療：NSCLC，直結(jié)腸癌;國轉(zhuǎn)移性乳腺癌，腎癌，肝癌，神經(jīng)膠質(zhì)瘤， 卵巢癌，輸卵管癌，宮頸癌，腹膜瘤等。

不良反應(yīng)：惡心、疲勞、嘔吐、腹瀉、味覺障礙等

2. PD-1抑制劑：包括施貴寶的納武單抗納武單抗(nivolumab)， 默沙東的Keytruda， 百濟神州 PD-1抑制劑 單克隆抗體 BGB-A317 國內(nèi)未上市

靶點：PD-1

治療：黑色素瘤、肺癌和腎癌的治療。其它實體瘤的治療也在臨床試驗中。

不良反應(yīng)：不良反應(yīng)少，瘙癢, 皮疹, 疲勞, 惡心, 咳嗽, 便秘, 關(guān)節(jié)痛。

3. Aldesleukin (白介素-2，國內(nèi)已上市)

原理：誘導(dǎo)干擾素和多種細胞因子的分泌

治療：用于腎細胞癌、黑色素瘤、乳腺癌、膀胱癌、肝癌、直腸癌、淋巴癌、 肺癌等惡性腫瘤的治療

不良反應(yīng)：發(fā)熱、畏寒、疲乏，也可有寒戰(zhàn)高熱

4. 雷莫蘆單抗 (Ramucirumab) 國內(nèi)未上市

靶點：VEGFR-2

治療：進展/轉(zhuǎn)移性胃癌或胃食管交界癌，含鉑聯(lián)合多西他賽治療進展的轉(zhuǎn)移性 NSCLC，與 FOLFIRI 方案聯(lián)合用于結(jié)直腸癌 mCRC。 IV期非小細胞肺癌鉑類化療后的二線治療，進展期膀胱癌。其它實體瘤的臨床試驗正在 進行中。

不良反應(yīng)：中性粒細胞缺乏性發(fā)熱、出血、高血壓、肝硬化、腸梗阻，傷口不愈合。

5. Necitumumab (反應(yīng)率高) 國內(nèi)未上市

靶點：EGFR

治療：與吉西他濱和順鉑聯(lián)合一線治療轉(zhuǎn)移性鱗狀 NSCLC

不良反應(yīng)：皮疹和低鎂血癥，可引起肌肉無力、抽搐、心跳不規(guī)則并危及生命。

6. 帕尼單抗 (panitumumab) 國內(nèi)未上市

靶點：EGFR (HER1/ERBB1)

治療：表達 EGFR 的轉(zhuǎn)移結(jié)直腸癌(mCRC)

不良反應(yīng)：由感染引發(fā)的嚴重皮膚疹、藥物注射反應(yīng)，嚴重的肺纖維化等。

7. 埃羅替尼(Erlotinib) 國內(nèi)已上市

靶點：EGFR

治療：晚期非小細胞肺癌，胰腺癌，腦膠質(zhì)瘤

不良反應(yīng)：腹瀉、出現(xiàn)類似痤瘡的皮疹、皮膚干燥、癢(瘙癢)、口腔潰瘍

血液腫瘤靶向藥

1. 尼洛替尼( Nilotinib)國內(nèi)已上市

作用靶點：Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit

治療：h(+) CLL 慢性淋巴細胞性白血病

不良反應(yīng)：QT 間期延長，權(quán)威扭轉(zhuǎn)型室性心動過速，一過性血間接膽紅素 升高。

2. 依魯替尼(Ibrutinib) 國內(nèi)未上市

作用靶點： BTK

治療：療慢性淋巴細胞白血病(CLL)和華氏巨球蛋白血癥，淋巴瘤

不良反應(yīng)：出血感染，腎毒性

3. 伊馬替尼( Imatinib)國內(nèi)已上市

作用靶點：Bcr-Abl，C-KIT， PDGFR

治療：h(+) CLL慢性淋巴細胞性白血病，GIST胃腸道間質(zhì)瘤

不良反應(yīng)：較輕

4. 達沙替尼 (DaShaTiNiPian) 國內(nèi)已上市

作用靶點：Bcr-Abl、scr

治療：h(+) CLL/急性淋巴細胞白血病ALL，GIST，慢性髓細胞白血病(CML)

不良反應(yīng)：體液潴留(胸腔積液)

5. 帕納替尼 (Ponatinib) 國內(nèi)未上市

作用靶點：多個靶點 BCR-ABL、VEGFR、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)、成纖維細胞生長因子受體(FGFR)、EPHR以及SRC家族

治療：CML，Ph(+)成人急性淋巴細胞白血病ALL

不良反應(yīng)：肝毒性，心肌梗死和中風(fēng)、心衰，嚴重血管狹窄

6. 博舒替尼 (Bosutinib)國內(nèi)未上市

作用靶點：Bcr-Abl

治療：h(+) CLL 慢性髓性白血病

不良反應(yīng)：血小板減少，腎衰，心衰

7. Idelalisib 國內(nèi)未上市

作用靶點：I3K delta

治療：復(fù)發(fā)性 CLL，濾泡狀 B 細胞淋巴瘤

不良反應(yīng)：肝毒性，腸炎胃腸穿孔、肺炎

8. 魯索利替尼 (Ruxolitinib)國內(nèi)未上市

作用靶點：JAK1、JAK2

治療：骨髓纖維化

不良反應(yīng)：血象降低

9. 拉多替尼(Radotinib) 國內(nèi)未上市

作用靶點：BCR-ABL1

治療：白血病

不良反應(yīng)：少

10. 阿侖單抗 Lemtrada(alemtuzumab) 國內(nèi)未上市

靶點：T細胞及B細胞上的CD52蛋白

治療：白血病

11. 利妥昔單抗 (美羅華 Rituximab) 國內(nèi)已上市

靶點：CD20

治療：復(fù)發(fā)或耐藥的濾泡性中央型淋巴瘤(非霍奇金淋巴瘤)，白血病

不良反應(yīng)：腹痛、背痛、胸痛、頸痛、不適、腹脹、輸液部位疼痛

12. Blinatumomab 國內(nèi)未上市

靶點：CD19,CD13

治療：復(fù)發(fā)的B細胞慢/急性淋巴白血疾病

13. 替伊莫單抗 (ibritumomab ) 國內(nèi)未上市

靶點：CD20

治療：復(fù)發(fā)或難治,低度,濾泡,或轉(zhuǎn)化B-細胞非霍奇金淋巴瘤

不良反應(yīng)：嚴重皮膚或皮膚黏膜反應(yīng)

14.硼替佐米 (Bortezomib) 國內(nèi)已上市

靶點：proteasome

治療：多發(fā)性骨髓瘤

不良反應(yīng)：周圍神經(jīng)病變,低血壓,心、肺、肝、腎臟損害,胃腸道反應(yīng),血小 板減少

15. 普納替尼 (Ponatinib)國內(nèi)未上市

靶點：FLT3,VEGFR2,FGFR，TKIS，BCR-ABL

治療：慢性髓細胞白血病(CML)、費城染色體陽性急性淋巴細胞性白血病(Ph+ALL)

不良反應(yīng)：危及生命的血栓和血管重度狹窄

16. 本妥昔單抗 國內(nèi)未上市

靶點：CD30

治療：淋巴瘤

17.百利諾斯太特 belinostat 國內(nèi)未上市

靶點：HDAC

治療：復(fù)發(fā)/難治外周T細胞淋巴瘤.

不良反應(yīng)：惡心,疲勞和發(fā)熱、貧血

18. 羅米地辛 Romidepsin

靶點：HDAC1/HDAC2

治療：淋巴瘤

不良反應(yīng)：QTc延長

多發(fā)性骨髓瘤靶向藥

1. 沙利度胺 國內(nèi)已上市

靶點：TNF-a, IL-4, IL-5

治療：多發(fā)性骨髓瘤

不良反應(yīng)：心動過緩，口干，惡心，嘔吐及腹痛等胃腸道不適，頭昏，頭痛， 致畸

2. 硼替佐米 (Bortezomib) 國內(nèi)已上市

靶點：proteasome

治療：多發(fā)性骨髓瘤

不良反應(yīng)：周圍神經(jīng)病變,低血壓,心、肺、肝、腎臟損害,胃腸道反應(yīng),血小板減 少

3. 卡非佐米 ( Kyprolis，carfilzomib) 國內(nèi)未上市

靶點：proteasome

治療：多發(fā)性骨髓瘤

不良反應(yīng)：疲乏,貧血,惡心,血小板減少，呼吸困難等

4. 帕比司他(Panobinostat ) 國內(nèi)未上市

靶點：HDAC

治療：多發(fā)性骨髓瘤

不良反應(yīng)：疲勞,血小板減少,惡心,嘔吐

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