Afinitor（依維莫司）是一種抗腫瘤藥物，可通過抑制雷帕霉素（mTOR）的哺乳動物靶點（mTOR）起作用，這是一種調(diào)節(jié)細胞生長，增殖，運動和存活的蛋白激酶。mTOR通路在幾種人類癌癥中失調(diào)。已經(jīng)顯示依維莫司對mTOR的抑制已經(jīng)在體外和/或體內(nèi)研究中顯示出降低細胞增殖，血管生成和葡萄糖攝取。
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Afinitor特別批準用于治療不可切除，局部晚期或轉移性疾病的患者胰腺進行性神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤。


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Afinitor作為口服給藥片劑提供。介紹用于胰腺癌的Afinitor劑量為10mg，每日一次。
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臨床結果
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FDA批準
FDA對Afinitor胰腺癌的批準是基于隨機，雙盲，多中心試驗，在410名受試者中，局部晚期或轉移性晚期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤和疾病進展在前12個月內(nèi)。受試者接受Afinitor 10mg /天或安慰劑，直到疾病進展。主要終點是RECIST（實體腫瘤反應評估標準）評估的無進展生存期（PFS）。該試驗證明PFS有統(tǒng)計學意義的顯著改善（中位數(shù)為11.0個月vs 4.6個月），導致研究者確定的PFS降低65％的風險。
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副作用
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與使用Afinitor相關的不良事件可能包括但不限于以下內(nèi)容：
口腔炎、皮疹、腹瀉、疲勞、浮腫、腹痛、惡心、發(fā)熱、頭痛
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行動機制
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Afinitor（依維莫司）是雷帕霉素（mTOR）哺乳動物靶標的抑制劑。mTOR是調(diào)節(jié)細胞生長，細胞增殖，細胞運動，細胞存活，蛋白質(zhì)合成和轉錄的絲氨酸/蘇氨酸蛋白激酶。mTOR通路在幾種人類癌癥中失調(diào)。已經(jīng)顯示依維莫司對mTOR的抑制已經(jīng)在體外和/或體內(nèi)研究中顯示出降低細胞增殖，血管生成和葡萄糖攝取。
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文獻參考
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姚JC，Shah MH，Ito T，Bohas CL，Wolin EM，Van Cutsem E，Hobday TJ，Okusaka T，Capdevila J，de Vries EG，Tomassetti P，Pavel ME，Hoosen S，Haas T，Lincy J，Lebwohl D， ?bergK; RAD001在先進的神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤，第三次試驗（RADIANT-3）研究組 Everolimus用于晚期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤。新英格蘭醫(yī)學雜志 2011年2月10日; 364（6）：514-23

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